1,3-Dipolare Cycloaddition als Schlüsselreaktion für die Synthese potenter Renin-Inhibitoren

Authors


  • Professor Karl Heinz Büchel zum 60. Geburtstag gewidmet

Abstract

Substituierte Allylamine wie 1 reagieren mit Nitronen wie 2 unter 1,3-Dipolarer Cycloaddition zu diastereomeren Isoxazolidinen wie 3, die chromatographisch getrennt werden können. Hydrogenolytische Öffnung der Isoxazolidine ergibt 1,3-Aminoalkohole, die - in die Angiotensinogen-Sequenz eingebaut - zu Renin-Inhibitoren vom Typ 4 führen.

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