Die β-Schleife als Selektivitätsschalter: βI oder βII′? – Das ist hier die Frage

Authors


  • Der Autor dankt William F. DeGrado und Alvin C. Bach für die Bereitstellung der Strukturkoordinaten einiger in diesem Beitrag beschriebenen Peptide.

Abstract

Die β-Schleife avancierte in den letzten Jahren zum Designprinzip in der Peptid-basierenden Wirkstofforschung. Aus dem Gebiet der antiadhäsiven RGD-Mimetica wurde jüngst berichtet, daß in cyclischen Pentapeptiden 1 mit gleicher Leitsequenz die Rezeptorselektivität im Typ der β-Schleife kodiert ist. Dabei invertiert der Wechsel im Schleifentyp von βII′ nach βI das Selektivitätsprofil einer ursprünglich antithrombotisch wirkenden zu einer antimetastatischen Verbindung.

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