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Stereoisomere Peptid-Bibliotheken und Peptidmimetika zum Design von selektiven Inhibitoren des αv β3-Integrins für eine neuartige Krebstherapie

Authors


Abstract

Zell-Zell- und Zell-Matrix-Adhäsionen spielen eine entscheidende Rolle im biologischen Geschehen. Sie regeln unter anderem im Rahmen der Signaltransduktionskaskade das Gleichgewicht zwischen Leben und Tod (Apoptose) der Zelle. Eine wichtige Klasse von Oberflächenrezeptoren sind die Integrine, von denen eine ganze Reihe von Subtypen existieren, die an verschiedenen biologischen Prozessen wie der Embryogenese, der Blutgerinnung, der Osteoporose und dem Krebsgeschehen beteiligt sind. Eine selektive Inhibierung von einzelnen Integrin-Subtypen ist daher von eminentem pharmazeutischem Interesse. Mit einem neuartigen Verfahren zum „räumlichen Screening” ist es möglich, hochselektive und aktive Inhibitoren für Integrine und speziell für den αvβ3-Subtyp zu erhalten. Diese αvβ3-Antagonisten sind im nanomolaren Bereich aktiv und unterdrücken die tumorinduzierte Angiogenese (Neubildung von Blutgefäßen). Gesundes Gewebe mit ausgebildeten Blutgefäßen wird offenbar nicht tangiert. Dies eröffnet einen neuen, hoffnungsvollen Weg für die Tumortherapie.

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