Selektive Inhibierung von Rezeptor-Tyrosinkinasen mit Aeroplysinin-Analoga

Authors


  • Diese Arbeit wurde von der Deutschen Forschungsgemeinschaft und dem Fonds der Chemischen Industrie gefördert.

Abstract

IC50-Werte im niedrigen μM-Bereich bei der Inhibierung von Rezeptor-Tyrosinkinasen, die entscheidend an der Signaltransduktion und dan it an der Regulierung von Zellwachstum und -teilung beteiligt sind, kennzeichnen synthetische Analoga des marinen Naturstoffs Aeroplysinin 1 wie 2. Zudem zeigen sie im Gegensatz zum Naturstoff eine hohe In-vivo-Inhibitoraktivität in kultivierten Zellen.

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