Farnesyltransferase-Inhibitoren hemmen das Wachstum von Malaria-Erregern in vitro und in vivo

Authors

  • Jochen Wiesner Dr.,

    1. Biochemisches Institut der Justus-Liebig-Universität Gießen, Friedrichstraße 24, 35392 Gießen, Deutschland
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  • Katja Kettler,

    1. Ludwig-Maximilians-Universität München, Department Pharmazie – Zentrum für Pharmaforschung, Butenandtstraße 5–13, 81377 München, Deutschland, Fax: (+49) 89-2180-79992
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  • Jacek Sakowski Dr.,

    1. Ludwig-Maximilians-Universität München, Department Pharmazie – Zentrum für Pharmaforschung, Butenandtstraße 5–13, 81377 München, Deutschland, Fax: (+49) 89-2180-79992
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  • Regina Ortmann Dr.,

    1. Ludwig-Maximilians-Universität München, Department Pharmazie – Zentrum für Pharmaforschung, Butenandtstraße 5–13, 81377 München, Deutschland, Fax: (+49) 89-2180-79992
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  • Alejandro M. Katzin Prof. Dr.,

    1. Departamento de Parasitologia, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade de São Paulo, Av. Professor Lineu Prestes, 1374, CEP 05508-900, São Paulo, Brasilien
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  • Emília A. Kimura Dr.,

    1. Departamento de Parasitologia, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade de São Paulo, Av. Professor Lineu Prestes, 1374, CEP 05508-900, São Paulo, Brasilien
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  • Katrin Silber,

    1. Institut für Pharmazeutische Chemie, Philipps-Universität Marburg, Marbacher Weg 6, 35032 Marburg, Deutschland
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  • Gerhard Klebe Prof Dr.,

    1. Institut für Pharmazeutische Chemie, Philipps-Universität Marburg, Marbacher Weg 6, 35032 Marburg, Deutschland
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  • Hassan Jomaa Dr.,

    1. Biochemisches Institut der Justus-Liebig-Universität Gießen, Friedrichstraße 24, 35392 Gießen, Deutschland
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  • Martin Schlitzer Prof. Dr.

    1. Ludwig-Maximilians-Universität München, Department Pharmazie – Zentrum für Pharmaforschung, Butenandtstraße 5–13, 81377 München, Deutschland, Fax: (+49) 89-2180-79992
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  • Diese Arbeit wurde durch das INCO-Dev-Programm im fünften Rahmenprogramm der Europäischen Kommission gefördert (Vertrags-Nr. ICA4-CT-2001-10078). Wir danken Dajana Henschker für hervorragende technische Assistenz.

Abstract

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Die Hemmung der Farnesyltransferase wurde kürzlich als neues Prinzip in der Malariatherapie vorgeschlagen. Die hier vorgestellten Farnesyltransferase-Inhibitoren, z. B. 1, sind in vitro und erstmalig auch im Mausmodell gegen Plasmodien wirksam und reduzieren die Farnesylierung von Parasiten-Proteinen signifikant.

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