Highly Enantioselective Hydrogen-Transfer Reductive Amination: Catalytic Asymmetric Synthesis of Primary Amines

Authors


  • We thank Prof. A. Börner, Prof. K.-H. Drauz, Dr. J. Almena, Dr. A. Monsees, and Dr. V. I. Tararov for stimulating and helpful discussions.

Abstract

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Ammoniumformiat als Wasserstoffquelle kennzeichnet die hier vorgestellte katalytische asymmetrische reduktive Ketonaminierung (Leuckart-Wallach-Reaktion). Die Reaktion verläuft in Methanol glatt in Gegenwart von Ir-, Rh- und Ru-Katalysatoren. Nach hydrolytischer Aufarbeitung wurden mit [((R)-tol-binap)RuCl2] als Katalysator primäre Amine in guten Ausbeuten und hohen Enantioselektivitäten erhalten (siehe Schema). R1, R2=Alkyl, Aryl.

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