Design and Synthesis of γ-Dipeptide Derivatives with Submicromolar Affinities for Human Somatostatin Receptors

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Abstract

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Ein einfaches, offenkettiges γ-Dipeptidderivat (siehe Bild; Nap=Naphthyl) mit nur drei Amidbindungen kann das 14-mere Peptidhormon Somatostatin imitieren. Überraschenderweise wurden die höchsten Affinitäten für humane Rezeptoren (KD≈0.5 μM) beobachtet, wenn die „obligatorischen“ Trp- und Lys-Seitenketten sterisch anspruchsvolle Substituenten enthalten.

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