Identifying Specific Conformations by Using a Carbohydrate Scaffold: Discovery of Subtype-Selective LPA-Receptor Agonists and an Antagonist

Authors


  • This project was supported by a 21st Century Center of Excellence (COE) grant.

Abstract

original image

Stabile und potente Untertyp-selektive Analoga (Agonisten und ein Antagonist) der Lysophosphatidsäure (LPA) wurden unter Verwendung von Kohlenhydraten als Kernstruktur entwickelt (siehe Schema, R=Alkyl). Eine Reihe von Molekülen, in denen die LPA-Erkennungsmotive (ein Phosphation, eine Oleoylgruppe und ein Wasserstoffbrückenacceptor) an Kohlenhydratisomeren in unterschiedlichen räumlichen Anordnungen gebunden sind, wurde auf Aktivierung oder Inhibierung von LPA-Rezeptoren geprüft.

Ancillary