Synthesis of a Bisubstrate-Type Inhibitor of N-Acetylglucosaminyltransferases

Authors


  • S.H. is a recipient of the Special Postdoctoral Researcher Program Fellowship in RIKEN. Additional financial support from CREST (JST) is acknowledged. We thank Dr. T. Chihara and his staff for elemental analyses and Dr. H. Koshino and Ms. T. Chijimatsu for NMR measurements. We thank Ms. Akemi Takahashi for her technical assistance.

Abstract

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Transfersperre: Bei der Synthese des Bisubstrat-Inhibitors 1 für N-Acetylglucosaminyltransferasen (GnTs) wurde die Acceptor-Komponente durch eine kombinierte Polymerharz-Abfang/Freisetzungs-Strategie aufgebaut. Eintopf-Ligation in wässrigem Milieu ergab das Kupplungsprodukt und nach der Bildung einer Diphosphat-Verknüpfung erhielt man 1. Diese Verbindung inhibierte GnT-IX, nicht dagegen GnT-V.

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