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Der Weg zu Fludelon: ein Tumortherapeutikum mit außergewöhnlichen Eigenschaften

Authors

  • Alexey Rivkin Dr.,

    1. Laboratory for Bioorganic Chemistry, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, 1275 York Avenue, New York, NY 10021, USA, Fax: (+1) 212-772-8691
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  • Ting-Chao Chou Dr.,

    1. Preclinical Pharmacology Core Facility, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, 1275 York Avenue, New York, NY 10021, USA
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  • Samuel J. Danishefsky Prof.

    1. Laboratory for Bioorganic Chemistry, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, 1275 York Avenue, New York, NY 10021, USA, Fax: (+1) 212-772-8691
    2. Department of Chemistry, Columbia University, Havemeyer Hall, 3000 Broadway, New York, NY 10027, USA
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Abstract

Ein Prinzip der Biosynthese von niedermolekularen Naturstoffen ist die Optimierung ihrer Fähigkeit, an bestimmte Proteine oder andere Zielmoleküle zu binden. Die Rahmenbedingungen, innerhalb derer ein zu synthetisierender Wirkstoff funktionieren muss, mögen letztlich ganz anders aussehen – dennoch kann der Einsatz solcher Naturstoffe als Leitsubstanzen zu einem signifikanten Vorsprung bei der Suche nach neuen, klinisch relevanten Wirkstoffen führen. In diesem Kurzaufsatz beschreiben wir, wie die chemische Synthese zu wirksameren Epothilonderivaten führte und wie dies wiederum die Entwicklung neuer Synthesewege inspirierte. Dies demonstriert den Nutzen von zielgerichteten Totalsynthesen bei der Suche nach neuen Wirkstoffen.

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