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Genetically Selected Cyclic-Peptide Inhibitors of AICAR Transformylase Homodimerization

Authors


  • We thank A. R. Horswill, T. A. Naumann, S. W. Nelson, S. N. Savinov, and M. E. Webb for helpful discussions. This work was funded by National Institutes of Health grant GM24129-28. AICAR=aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide.

Abstract

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Die Nadel im Heuhaufen zu finden muss nicht so schwierig sein, wie man einst dachte. Das Aufbrechen von Protein-Protein(X-X)-Wechselwirkungen wurde an das Überleben der Wirtzelle gekoppelt (siehe Bild), wodurch sich ATIC-Inhibitoren in einer biosynthetisierten Bibliothek aus 107 kleinen Molekülen schnell identifizieren ließen. Die Aktivität und Selektivität von neun auf diese Art ausgewählten cyclischen Peptiden wurde in vivo und in vitro gezeigt. AICAR=Aminoimidazol-4-carboxamidribonucleotid.

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