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Kurze Meridianin-Synthesen durch carbonylierende Alkinylierung; eine Vierkomponenten-Pyrimidin-Synthese

Authors


  • Diese Arbeit wurde von der Deutschen Forschungsgemeinschaft (Graduiertenkolleg 850), dem Fonds der Chemischen Industrie und der Dr.-Otto-Röhm-Gedächtnisstiftung unterstützt. Besonderer Dank gilt Dr. Dieter Dorsch, Merck KGaA, Darmstadt, für die Übermittlung der Screeningdaten der Meridianine und der Derivate in Kinaseinhibitionstests. Wir danken auch der BASF AG für großzügige Chemikalienspenden und Michaela Schmitt für experimentelle Unterstützung.

Abstract

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Auf einen Streich: In einer konsekutiven Vierkomponentenreaktion werden (Hetero)aryliodide, Alkine, Kohlenmonoxid und Amidine durch eine Sequenz aus carbonylierender Alkinylierung und Cyclokondensation zu Pyrimidinen verknüpft (siehe Schema). Die carbonylierende Alkinylierung ist auch der Schlüsselschritt in den zweistufigen Synthesen von Meridianinen und Meridianin-Derivaten.

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