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Aushungern des Malaria-Erregers: Hemmer der Aspartylproteasen Plasmepsin I, II und IV

Authors


  • F.H. dankt der “Novartis Foundation” und dem “Human Frontier Science Program” für finanzielle Unterstützung. Diese Arbeit wurde von der Forschungskommission der ETH Zürich unterstützt. Wir danken Anna Oksman für technische Hilfeleistungen.

Abstract

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Das passt! Eine neue Klasse von Aspartylprotease-Hemmern wirkt selektiv und hoch potent gegen die Plasmepsine I, II und IV des Malaria-Erregers, während sie die nahe verwandten humanen Aspartylproteasen Cathepsin D und E nur schwach hemmt. Die Inhibitoren binden mithilfe einer neuartigen „Diaminklammer“ an die katalytische Diade (siehe Bild).

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