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Arylindanylketone: effiziente Inhibitoren der humanen Peptidyl-Prolyl-cis/trans-Isomerase Pin1

Authors


  • Diese Arbeit wurde durch die Deutsche Forschungsgemeinschaft (Br 604/14-1,2) unterstützt.

Abstract

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Geschickt imitiert: Aryl-1-indanylketone erweisen sich als hocheffiziente, reversible und zellgängige Inhibitoren der humanen Peptidyl-Prolyl-cis/trans-Isomerase Pin1. Aufgrund ihrer Struktur 1 wird angenommen, dass sie den Übergangszustand 2 der enzymatisch katalysierten Rotation um die imidische Peptidbindung vor dem Prolin nachahmen.

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