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Oxetanes as Promising Modules in Drug Discovery

Authors


  • We thank the Swiss National Science Foundation and F. Hoffmann–La Roche AG for support of this research. We are very indebted to I. Parrilla, F. Senner, and P. Warga for their great dedication in measuring important physicochemical data described in this work.

Abstract

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Ein Ring ändert alles: Das Einführen eines Oxetanrings führt zu erheblich verbesserten physiko- und biochemischen Eigenschaften des zugrunde liegenden Gerüsts. Der Oxetanring erhöht die Löslichkeit, verringert den metabolischen Abbau, die Lipophilie und Amphiphilie und moduliert die Basizität einer benachbarten Aminogruppe.

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