Discovery of Non-Nucleoside Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase Competing with the Nucleotide Substrate

Authors


  • This study was partially supported by grants from the European TRIoH Consortium (LSHB-2003-503480). M.B. thanks Dr. Paolo Malizia for support in the earlier times of his career.

Abstract

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Ungewöhnlich! Eine neue Klasse von Nichtnucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren mit einem 6-Vinylpyrimidingerüst (1) inhibiert die reverse HIV-1-Transkriptase (RT) durch Konkurrenz mit dem Nucleotidsubstrat nach der Bindung an die Enzym-Bindetasche für Nichtnucleosid-Inhibitoren. Mithilfe von Molecular Modeling wurde versucht, dieses ungewöhnliche Verhalten zu erklären.

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