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Keywords:

  • Epothilone;
  • NMR-Spektroskopie;
  • Struktur-Aktivitäts-Beziehungen;
  • Strukturaufklärung;
  • Tubuline
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Passt in eine Tasche: Die Art der Bindung von Epothilon A (EpoA) an Tubulin (siehe Bild; Stäbchen: C grau, H weiß, N blau, O rot, S gelb) wurde NMR-spektroskopisch in wässriger Lösung bestimmt. Die Ergebnisse bieten eine Erklärung für die bekannten Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von Epothilonen für native wie mutante Tubuline und stützen das Vorliegen eines gemeinsamen Pharmakophors für EpoA und Paclitaxel.