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Evidence for a Common Non-Heme Chelatable-Iron-Dependent Activation Mechanism for Semisynthetic and Synthetic Endoperoxide Antimalarial Drugs

Authors


  • This work was supported by grants from the BBSRC (UK) (P.A.S., P.O.N., P.G.B., V.B., M.J., S.A.W.; BB/C006321/1, BBS/B/05508, BBS/Q/Q/2004/06032, and BBS/S/P/2003/10353), Romark, Florida (R.A.), and in part by the EU (Antimal. FP6 Malaria Drugs Initiative).

Abstract

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Gleichartig ist der Wirkmechanismus der semisynthetischen Analoga von Artemisinin und von synthetischen Endoperoxiden (siehe Beispiel), wie Isobolanalysen fluoreszenzmarkierter Antimalaria-Endoperoxide mit für Nicht-Hämeisen selektiven Chelatoren und Laserkonfokalmikroskopie-Studien an lebenden Malariaparasiten ergaben. Er umfasst eine durch chelatisierbares Eisen vermittelte Bioaktivierung (siehe Bilder) und die irreversible Alkylierung von Parasit-Zielmolekülen.

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