Helix Mimetics as Inhibitors of the Interaction of the Estrogen Receptor with Coactivator Peptides

Authors


  • We thank the National Institutes of Health (GM69850) for financial support of this work and Prof. John Katzenellenbogen for valuable conversations in the early stages of this work.

Abstract

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Kurz und wellig: Ein neues α-HelixMimetikum auf der Grundlage eines Pyridylpyridongerüsts für die Bindung an den Östrogenrezeptor (ER) wurde entwickelt, indem die zentralen Leucinseitenketten der LXXLL-Boxen des Coaktivators (L=Leucin, X=beliebige Aminosäure) nachgeahmt wurden. Diese Inhibitoren konkurrieren mit den Coaktivatorpeptiden um die ER-Oberfläche und fungieren als niedermolekulare Inhibitoren der ER-Coaktivator-Wechselwirkung.

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