Modular Synthesis of Radicicol A and Related Resorcylic Acid Lactones, Potent Kinase Inhibitors

Authors


  • This project was partly supported by grants from the Agence National de la Recherche (ANR) and Human Frontier Science Program (HFSP). An MENRT fellowship (P.Y.D.) is also gratefully acknowledged. The authors thank Kerstin Knepper for preliminary work on this project.

Abstract

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Kurz und bündig: Die beschriebene modulare Synthese von Radicicol A und verwandten Resorcylsäurelactonen nutzt eine fluorige Isolierungstechnik und immobilisierte Reagentien (siehe Schema, RF=C3H6C6F13, TMSE=2-(Trimethylsilyl)ethyl). Die leistungsfähigen Inhibitoren hemmen ausgewählte Kinasen schon in nanomolaren Konzentrationen. Trotz ihrer irreversiblen Kinasen-Desaktivierung zeigen sie eine gute Selektivität bei einem Satz von 127 Kinasen.

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