Von der Grundlagenforschung zum Blockbuster: die Entdeckung des Antiepileptikums Lyrica

Authors

  • Richard B. Silverman

    1. John Evans Professor of Chemistry, Department of Chemistry, Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Cell Biology, Center for Drug Discovery and Chemical Biology, Northwestern University, 2145 Sheridan Road, Evanston, Illinois 60208-3113, USA, Fax: (+1) 847-491-7713
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Abstract

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Der krampflösende Wirkstoff (S)-(+)-3-Isobutyl-γ-aminobuttersäure ((S)-(+)-3-Isobutyl-GABA, Lyrica; siehe Formel) ging aus Grundlagenforschungen hervor, die einen unerwarteten Verlauf nahmen. Die Wirkung von Lyrica beruht nicht, wie ursprünglich überlegt wurde, auf der Aktivierung der L-Glutamindecarboxylase und dem Anstieg des hemmenden Neurotransmitters GABA; vielmehr antagonisiert es einen Calciumkanal, was die Freisetzung des exzitatorischen Neurotransmitters L-Glutamat hemmt. Der letztendliche Effekt ist der gleiche.

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