A New Generation of Specific Trypanosoma cruzi trans-Sialidase Inhibitors

Authors


  • We thank the Canadian Institutes for Health Research and the Swiss National Science Foundation for financial support. We also thank Soichi Wakatsuki for a sample of Neu2.

Abstract

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Inhibition durch Substitution: Der Einbau eines Arylsubstituenten an der C9-Position von 3-Fluorsialylfluoriden erhöht deren Spezifität und verlangsamt die Reaktivierung des über Glycosylphosphatidylinosit verankerten Oberflächenproteins Trypanosoma-cruzi-Transsialidase (TcTS) durch Transglycosylierung (siehe Bild). Eine Röntgenstrukturanalyse des Intermediats erklärt dieses Verhalten.

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