SEARCH

SEARCH BY CITATION

Keywords:

  • Fluor;
  • Halogenierungen;
  • Mutasynthese;
  • Proteasom;
  • Salinosporamid;
  • Tumortherapeutika
Thumbnail image of graphical abstract

Fluorsubstituenten können Wirkstoffen vorteilhafte Eigenschaften verleihen. Mithilfe von Gen-Engineering und vorstufengelenkter Biosynthese wurde Fluorsalinosporamid (siehe Schema) durch Fermentierung erhalten. Die biologische Aktivität dieser Verbindung als Proteasom-Inhibitor wurde mit derjenigen des Chlor-Analogons Salinosporamid A, eines marinen Naturstoffs, der als Leitstruktur für Krebstherapeutika dient, verglichen.