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Divergent Synthesis of a Pochonin Library Targeting HSP90 and In Vivo Efficacy of an Identified Inhibitor

Authors


  • This work was funded in part by a grant from the Agence National de la Recherche (ANR) and Conectus. A BDI fellowship (J.-G.F.) is also gratefully acknowledged. We thank Emilie Moulin for preliminary work on this project.

Abstract

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Von mäßiger zu ausgezeichneter Wirksamkeit: In einer durch Festphasensynthese erzeugten Bibliothek aus Pochonin-D-Derivaten wurde Pochoxim identifiziert (siehe Schema), ein wirkungsvoller Inhibitor des Hitzeschockproteins 90, der eine über 100fach höhere Aktivität in Zellen zeigt. Pochoxim wirkt bei Brusttumor-Heterotransplantaten durch Verringerung der Tumorgröße.

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