A Concise and Flexible Synthesis of the Potent Anti-Influenza Agents Tamiflu and Tamiphosphor

Authors


  • We thank the National Science Council for financial support, and the Advanced Instrumentation Center of the National Taiwan University for X-ray diffraction analysis.

Abstract

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In 11 Stufen mit über 20 % Gesamtausbeute wurden die Titelverbindungen aus dem (1S,2S)-cis-Diol eines Halogenarens erhalten. Schlüsselschritte sind eine regio- und stereoselektive Bromamidierung und eine palladiumkatalysierte Carbonylierung bzw. Phosphonylierung (siehe Schema; Tamiflu: A=CO2Et, B=NH3+H2PO4, Tamiphosphor: A=PO(ONH4)2, B=NH2).

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