Zuschrift

Gleichzeitige Bindung beider Enantiomere eines racemischen Wirkstoffs durch das aktive Zentrum eines Enzyms†

  1. Matthias Mentel Dr.3,4,5,
  2. Wulf Blankenfeldt Dr.1,
  3. Rolf Breinbauer Prof. Dr.2,3,4

Article first published online: 28 OCT 2009

DOI: 10.1002/ange.200902997

Issue

Angewandte Chemie

Angewandte Chemie

Volume 121, Issue 48, pages 9248–9251, November 16, 2009

Additional Information

How to Cite

Mentel, M., Blankenfeldt, W. and Breinbauer, R. (2009), Gleichzeitige Bindung beider Enantiomere eines racemischen Wirkstoffs durch das aktive Zentrum eines Enzyms. Angewandte Chemie, 121: 9248–9251. doi: 10.1002/ange.200902997

Author Information

  1. 1

    Max-Planck-Institut für Molekulare Physiologie, Otto-Hahn-Straße 11, 44227 Dortmund (Deutschland), Fax: (+49) 231-133-2399

  2. 2

    Institut für Organische Chemie, Technische Universität Graz, Stremayrgasse 16, 8010 Graz (Österreich), Fax: (+43) 316-873-8740

  3. 3

    Max-Planck-Institut für Molekulare Physiologie, Dortmund

  4. 4

    Institut für Organische Chemie, Universität Leipzig, Johannisallee 29, 04103 Leipzig (Deutschland)

  5. 5

    Europäisches Laboratorium für Molekularbiologie (EMBL), Meyerhofstraße 1, 69117 Heidelberg (Deutschland)

  1. †

    Diese Arbeit wurde unterstützt von der Max-Planck-Gesellschaft, dem Bioband der TU Dortmund (R. B. und W. B.), der Deutschen Forschungsgemeinschaft (BL587 für W. B.) und der Universität Leipzig (R.B). W.B. dankt Roger S. Goody für seine Unterstützung. Die Autoren bedanken sich bei Dmitri V. Mavrodi und Linda S. Thomashow für das Expressionsplasmid sowie bei Isha Himani Jain für Kristallisationsexperimente. Für ihre Hilfe bei der Datensammlung sei den Kristallographen an den MPIs für Molekulare Physiologie und für Medizinische Forschung sowie den Mitarbeitern der Beamline X10SA der Swiss Light Source gedankt.

Publication History

  1. Issue published online: 11 NOV 2009
  2. Article first published online: 28 OCT 2009
  3. Manuscript Revised: 28 AUG 2009
  4. Manuscript Received: 3 JUN 2009

Funded by

  • Max-Planck-Gesellschaft
  • TU Dortmund
  • Deutschen Forschungsgemeinschaft. Grant Number: BL587

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Keywords:

  • Chiralität;
  • Medizinische Chemie;
  • Biosynthese;
  • Proteinstrukturen;
  • Wirkstoff-Design

Graphical Abstract

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Zwei in einem: Proteine binden normalerweise nur ein Enantiomer eines racemischen Liganden. Durch Proteinkristallographie konnte nun ein neuer Bindungstyp für chirale Wirkstoffe entdeckt werden: Das homodimere Enzym PhzA/B (die Monomere sind im Bild gelb und violett dargestellt) kann in seinem aktiven Zentrum beide Enantiomere eines racemischen Liganden (hell- und dunkelgrau) gleichzeitig aufnehmen (dunkelrot Br, blau N, hellrot O).

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