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Rotaxane-Based Propeptides: Protection and Enzymatic Release of a Bioactive Pentapeptide

Authors


  • We thank Prof. Jean-Pierre Gesson (Poitiers) for many useful discussions and the EPSRC National Mass Spectrometry Service Centre (Swansea, UK) for accurate mass data. This work was supported by the Science and Technology Department of the French Embassy in the United Kingdom, the Scottish Executive and the Royal Society of Edinburgh. D.A.L. is an EPSRC Senior Research Fellow and holds a Royal Society-Wolfson Research Merit Award.

Abstract

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Schützender Ring: Das [2]Rotaxan 1 kann ein bioaktives Pentapeptid schützen und selektiv freisetzen. Der Makrocyclus des Rotaxans stabilisiert das empfindliche Peptid sowohl gegen einzelne Peptidasen als auch gegen eine Enzymmischung aus Humanplasma. Die durch Glycosidase katalysierte Abspaltung einer Kohlenhydrat-Endgruppe, die im Rotaxan als Stopper wirkt, führt zur Freisetzung des Peptids (siehe Bild).

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