Fmoc Solid-Phase Synthesis of C-Terminal Peptide Thioesters by Formation of a Backbone Pyroglutamyl Imide Moiety

Authors


  • A grant from the Danish Council for Strategic Research to K.J.J. is gratefully acknowledged. Fmoc=9-fluorenylmethoxycarbonyl.

Abstract

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Aktiv werden: Ein neues Konzept der präparativen Peptidchemie, die Gerüstamidaktivierung, umfasst die selektive Umwandlung eines Gerüstamids in ein Imid mit anschließender nucleophiler Acylverdrängung (siehe Schema; Boc=tert-Butoxycarbonyl, Pg=Schutzgruppe). Dieser Ansatz zur Festphasensynthese C-terminaler Peptidthioester könnte zukünftig breite Verwendung bei der Synthese solcher Verbindungen finden.

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