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Siamese Depsipeptides: Constrained Bicyclic Architectures

Authors


  • We kindly acknowledge Dr. Miguel Moreno (PCB) and Andres M. Francesc from PharmaMar, S.A.U., 28770-Colmenar Viejo, Madrid (Spain) for the performance of the cell assays. We thank the Barcelona Science Park for the facilities (Confocal Laboratory, and Nuclear Magnetic Resonance Laboratory). This study was supported by CICYT (CTQ2006-03794/BQU, CTQ2008-00177), the Generalitat de Catalunya (2005SGR 00662), the Barcelona Science Park, and the Institute for Research in Biomedicine.

Abstract

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Die ersten Vertreter einer neuen Klasse von Depsipeptiden mit Weinsäure als zentraler Einheit – bezeichnet als siamesische Depsipeptide – wurden aus einer verzweigten Vorstufe in einem einzigen Cyclisierungsschritt erhalten. Strukturmodifikationen eines natürlichen bioaktiven Depsipeptids (Sansalvamid A) liefern Analoga mit höherer Aktivität und damit Zusatzinformationen über Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (siehe Formeln).

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