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Mechanistic Insight into Enzymatic Glycosyl Transfer with Retention of Configuration through Analysis of Glycomimetic Inhibitors

Authors


  • We thank Dr. M Yang for technical assistance. This work was funded by the BBSRC (BB/E004350/1, BB/D006112/1) and EPSRC (EP/E000614/1). G.J.D. and B.G.D. are Royal Society–Wolfson Research Merit Award recipients.

Abstract

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Strukturelle „Valid“-ierung: Der Mechanismus des enzymkatalysierten konfigurationserhaltenden Glycosyltransfers gibt Rätsel auf, zumal aussagekräftige 3D-Strukturen ternärer Inhibitor-Enzym-Komplexe fehlen. Durch die Synthese und mehrdimensionale kinetische Analyse von Validoxylaminderivaten wurde die 3D-Struktur eines ternären Komplexes erhalten (siehe Bild; U=Uridyl), der Einblick in die Geometrie und das Donor-Akzeptor-Wechselspiel am Glycosyltransferzentrum gibt.

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