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Identification of Thiazolidinones Spiro-Fused to Indolin-2-ones as Potent and Selective Inhibitors of the Mycobacterium tuberculosis Protein Tyrosine Phosphatase B

Authors

  • Viktor V. Vintonyak Dr.,

    1. Abteilung Chemische Biologie, Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany), Fax: (+49) 231-133-2499
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  • Karin Warburg Dr.,

    1. Abteilung Chemische Biologie, Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany), Fax: (+49) 231-133-2499
    2. Fachbereich Chemische Biologie, Fakultät Chemie, Technische Universität Dortmund, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
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  • Holger Kruse Dipl.-Chem.,

    1. Organisch-Chemisches Institut, Westfälische Wilhelms-Universität Münster (Germany)
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  • Stefan Grimme Prof. Dr.,

    1. Organisch-Chemisches Institut, Westfälische Wilhelms-Universität Münster (Germany)
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  • Katja Hübel Dr.,

    1. Abteilung Chemische Biologie, Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany), Fax: (+49) 231-133-2499
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  • Daniel Rauh Dr.,

    1. Chemical Genomics Centre der Max-Planck-Gesellschaft, Dortmund (Germany)
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  • Herbert Waldmann Prof. Dr.

    1. Abteilung Chemische Biologie, Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany), Fax: (+49) 231-133-2499
    2. Fachbereich Chemische Biologie, Fakultät Chemie, Technische Universität Dortmund, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
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  • This research was supported by the Max-Planck-Gesellschaft, the Fonds der Chemischen Industrie, and the German Federal Ministry for Education (Grant No. BMBF 01GS08102). We thank Dr. Matthias Baumann, Lead Discovery Center GmbH, for physicochemical studies.

Abstract

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Das beste aus 40 000: Detaillierte Untersuchungen zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung enthüllten Schlüsselstrukturelemente von Indolin-2-on-3-spirothiazolidinonen (siehe Beispiel) und deren für eine starke Inhibierung des pathophysiologisch wichtigen Titelproteins geeignete Konfiguration.

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