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Synthese und In-vivo-Bildgebung eines 18F-markierten PARP1- Inhibitors mithilfe eines chemisch orthogonalen, Abfangreagens- gestützten Hochdurchsatzverfahrens

Authors

  • Dr. Thomas Reiner,

    1. Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
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    • Diese Autoren haben gleichrangig zu dieser Arbeit beigetragen.

  • Dr. Edmund J. Keliher,

    1. Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
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    • Diese Autoren haben gleichrangig zu dieser Arbeit beigetragen.

  • Dr. Sarah Earley,

    1. Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
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  • Brett Marinelli,

    1. Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
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  • Prof. Ralph Weissleder

    Corresponding author
    1. Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
    • Center for Systems Biology, Mssachusetts General Hospital, 185 Cambridge St., Boston, MA 02114 (USA), Fax: (+1) 617-643-6133
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  • Wir danken Drs. Ralph Mazitschek und Neal Devaraj für hilfreiche Diskussionen. Diese Forschungsarbeit wurde von den NIH (Fördermittel P50 CA86355 und RO1 EB-010011) unterstützt. T.R. wurde von Fördermitteln der Deutschen Akademie der Wissenschaften Leopoldina unterstützt (LPDS 2009-24).

Abstract

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Schneller zum Ziel: Ein durch katalysatorfreie Diels-Alder-Cycloaddition zwischen trans-Cycloocten und Tetrazin schnell und selektiv aus seiner Tetrazin-konjugierten Vorstufe hergestelltes 18F-markiertes AZD2281-Derivat wurde in biologischen Assays erfolgreich getestet, und seine gezielte Anreicherung wurde in vivo nachgewiesen. Das Verfahren steigert durch die Parallelsynthese potenzieller PET-Tracer die Effizienz der Leitstrukturentwicklung.

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