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Keywords:

  • Inhibitoren;
  • Proteinmodifizierung;
  • Transferasen;
  • Tumortherapeutika;
  • Wirkstoffentwicklung
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Gezielter Entwurf von Selektivität: Eine Kombination aus Proteinkristallstrukturanalyse, virtuellem Screening und Synthesechemie wurde genutzt, um nicht-zytotoxische Inhibitoren der RabGGTase zu entwerfen (IC50: 42 nM für das gezeigte Beispiel; rot O, blau N, gelb S), die selektiv gegenüber FTase und GGTase I sind. Die Inhibitoren sind außerdem zellaktiv und hemmen die Proliferation von Krebszellen.