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Keywords:

  • Bromodomänen;
  • Epigenetik;
  • Histoncode;
  • Inhibitoren;
  • Niedermolekulare Verbindungen
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Neue Ziele, neue Wirkstoffe: Bei der Regulation der Genexpression spielen niedermolekulare Verbindungen eine Rolle, die die Wechselwirkung zwischen dem „Ableser“ (z. B. einem Protein mit Bromodomäne) und dem Chromatin spezifisch stören. Dieser Befund belegt das Konzept, dass die Störung von Histon-Ablesern einen Zugang zu epigenetischen Wirkstoffen eröffnen könnte. (Das Bild zeigt den Komplex aus (+)-JQ1 und der Bromodomäne hBRD2.)