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Introducing Lasso Peptides as Molecular Scaffolds for Drug Design: Engineering of an Integrin Antagonist

Authors


  • Financial support from the Deutsche Forschungsgemeinschaft, the Fonds der Chemischen Industrie, the LOEWE program of the State of Hesse, and the BMBF project MobiTUM 01EZ0826 is gratefully acknowledged. We would like to thank Wera Collisi for excellent technical assistance with tube formation and proliferation assays.

Abstract

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Eine Schlinge für Integrine: Lassopeptide sind eine Klasse stabiler bakterieller Peptide, deren einzigartige Merkmale sie vielversprechend für das Wirkstoff-Design machen. Die Übertragung des Epitops des Integrin bindenden Motivs RGD auf die Lassostruktur von Microcin J25 überführt das verknotete Peptid in einen nanomolaren Integrin-Antagonisten (siehe Bild). Künstliche Lassopeptide können also zur Präsentation von Pharmakophoren verwendet werden.

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