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Erhöhung der αvβ3-Selektivität des Angiogenese hemmenden Wirkstoffs Cilengitid durch N-Methylierung

Authors

  • Dr. Carlos Mas-Moruno,

    1. Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
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  • Johannes G. Beck,

    1. Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
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  • Dr. Lucas Doedens,

    1. Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
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  • Dr. Andreas O. Frank,

    1. Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
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  • Prof. Dr. Luciana Marinelli,

    1. Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Universitá di Napoli “Federico II”, 80131 Napoli (Italien)
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  • Dr. Sandro Cosconati,

    1. Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Universitá di Napoli “Federico II”, 80131 Napoli (Italien)
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  • Prof. Dr. Ettore Novellino,

    1. Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Universitá di Napoli “Federico II”, 80131 Napoli (Italien)
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  • Prof. Dr. Horst Kessler

    Corresponding author
    1. Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
    2. Chemistry Department, Faculty of Science, King Abdulaziz University, 21589 Jeddah (Saudi-Arabien)
    • Institute for Advanced Study and Center of Integrated Protein Science, Department Chemie, Technische Universität München, 85747 Garching (Deutschland)
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  • Diese Arbeit wurde durch die International Graduate School of Science and Engineering gefördert. Wir danken B. Cordes für technische Hilfe bei der Massenspektrometrie. C.M.M. thanks the Generalitat de Catalunya für ein Beatriu de Pinós-Stipendium. J.G.B dankt der TUM Graduate School für Unterstützung.

Abstract

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Feine Unterscheidung: Strukturänderungen durch Amidbindungsmethylierung verbessern die Selektivität des Angiogenese hemmenden Wirkstoffs Cilengitid, der nach N-Methylierung an bestimmten Positionen zwischen den eng verwandten pro-angiogenetischen Integrinen αvβ3 und αvβ5 unterscheiden kann.

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