Die Autoren danken herzlich der Firma Merck Serono, Darmstadt, für die finanzielle Unterstützung dieses Projekts und dem Fonds der Chemischen Industrie.
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Zuschrift
Katalytische Synthesen N-heterocyclischer Inone und Indione durch In-situ-Aktivierung von Carbonsäuren mit Oxalylchlorid†
Article first published online: 9 SEP 2011
DOI: 10.1002/ange.201103296
Copyright © 2011 WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim
Additional Information
How to Cite
Boersch, C., Merkul, E. and Müller, T. J. J. (2011), Katalytische Synthesen N-heterocyclischer Inone und Indione durch In-situ-Aktivierung von Carbonsäuren mit Oxalylchlorid. Angew. Chem., 123: 10632–10636. doi: 10.1002/ange.201103296
- †
Publication History
- Issue published online: 18 OCT 2011
- Article first published online: 9 SEP 2011
- Manuscript Received: 13 MAY 2011
Funded by
- Fonds der Chemischen Industrie
Keywords:
- Alkinylierungen;
- Carbonsäuren;
- C-C-Kupplungen;
- Ein-Topf-Reaktionen;
- Heterocyclen
Engpass überwunden! α-Ketocarbonsäuren und N-heterocyclische Carbonsäuren können mit Oxalylchlorid in situ aktiviert und im Anschluss katalytisch alkinyliert werden. Dabei entstehen sehr effizient in einem Ein-Topf-Verfahren Indione und notorisch schwierige N-heterocyclische Inone. 5-Acylpyrazole und 2-Phenylaminopyrimidine, die für pharmazeutische Anwendungen interessant sind, werden in kurzen Dreikomponenten-Synthesen leicht zugänglich (siehe Schema).