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Keywords:

  • Glycosyltransferasen;
  • NMR-Spektroskopie;
  • Oberflächenplasmonenresonanz;
  • Röntgenkristallographie
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Dreifach wirksam: 3-Phenyl-5-piperazino-1,2,4-thiadiazol (als „Verbindung 382“ in der Ro5 Maybridge Fragment Library bezeichnet, siehe Schema) erwies sich als effektiver Inhibitor der humanen Blutgruppen-Glycosyltransferase B. Die Verbindung wechselwirkt sowohl mit der Akzeptor- als auch mit der Donorbindung und verdrängt zudem das Mn2+-Ion aus der Bindetasche.