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Peptid in Ketten: Einblicke in die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von Proteaseinhibitormimetika mit fixierten Amidkonformationen

Authors


  • Diese Forschung wurde durch die Deutsche Forschungsgemeinschaft (Projektnr. Ko 1390/9-1) und LOEWE-Soft Control gefördert.

Abstract

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Flower-Power: Basierend auf der Struktur des Sunflower-Trypsininhibitors 1 wurden Proteaseinhibitoren hergestellt, die Triazolylmimetika von cis- und trans-Rückgrat-Amiden enthalten. Das biologisch relevante cis-Pro-Motiv wurde durch eine nicht-Prolyl-Einheit ersetzt und röntgenstrukturanalytisch charakterisiert. Hochaufgelöste Kristallstrukturen von 1,4- und 1,5-disubstituierten 1,2,3-Triazolyl-Peptidomimetika können als Strukturmotive für die Entwicklung maßgeschneiderter Bowman-Birk-Inhibitoren dienen.

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