Zuschrift

Erhöhte CXCR4-Affinität und Anti-HIV-Aktivität eines Peptoids durch Konformationsfixierung†

  1. Dr. Oliver Demmer1,2,
  2. Dr. Andreas O. Frank1,2,
  3. Dr. Franz Hagn1,2,
  4. Dr. Margret Schottelius3,
  5. Prof. Dr. Luciana Marinelli4,
  6. Dr. Sandro Cosconati5,
  7. Prof. Dr. Ruth Brack-Werner6,
  8. Dr. Stephan Kremb6,
  9. Prof. Dr. Hans-Jürgen Wester3,
  10. Prof. Dr. Horst Kessler1,2,*

Article first published online: 3 JUL 2012

DOI: 10.1002/ange.201202090

Issue

Angewandte Chemie

Angewandte Chemie

Volume 124, Issue 32, pages 8234–8237, August 6, 2012

Additional Information

How to Cite

Demmer, O., Frank, A. O., Hagn, F., Schottelius, M., Marinelli, L., Cosconati, S., Brack-Werner, R., Kremb, S., Wester, H.-J. and Kessler, H. (2012), Erhöhte CXCR4-Affinität und Anti-HIV-Aktivität eines Peptoids durch Konformationsfixierung. Angew. Chem., 124: 8234–8237. doi: 10.1002/ange.201202090

Author Information

  1. 1

    Institute for Advanced Study am Department Chemie, Technische Universität München, Lichtenbergstraße 4, 85748 Garching (Deutschland) http://www.org.chemie.tu-muenchen.de

  2. 2

    Chemistry Department, Faculty of Science, King Abdulaziz University, Dschidda (Saudi Arabien)

  3. 3

    Lehrstuhl für Pharmazeutische Radiochemie, Garching (Deutschland)

  4. 4

    Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Università di Napoli “Federico II”, Neapel (Italien)

  5. 5

    Dipartimento di Scienze Ambientali, Seconda Università di Napoli, Caserta (Italien)

  6. 6

    Helmholtz Zentrum München, Institute of Virology, Neuherberg/München (Deutschland)

*Institute for Advanced Study am Department Chemie, Technische Universität München, Lichtenbergstraße 4, 85748 Garching (Deutschland) http://www.org.chemie.tu-muenchen.de

  1. †

    Wir danken M. Wolff und B. Cordes für technische Unterstützung sowie E. Gourni für die Hilfe bei den Zellbindungsassays. Diese Arbeit wurde unterstützt vom Center of Integrated Protein Science Munich (CIPSM). Wir danken für finanzielle Unterstützung durch die DFG (SFB 824, Projekt B5). Die Abbildung des HI-Virus in der Grafik des Inhaltsverzeichnisses stammt von den US National Institutes of Health (Genehmigung PD-USGov-HHS-NIH)

Publication History

  1. Issue published online: 31 JUL 2012
  2. Article first published online: 3 JUL 2012
  3. Manuscript Revised: 2 MAY 2012
  4. Manuscript Received: 16 MAR 2012

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  • DFG

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Keywords:

  • Biologische Aktivität;
  • Medizinische Chemie;
  • Peptide;
  • Peptidmimetika;
  • Wirkstoff-Design
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Es kann nur eine geben: Durch den Einsatz eines Peptoidmotivs wurde ein konformativ homogenes Peptid mit 100-fach erhöhter Affinität für den Chemokinrezeptor CXCR4 im pikomolaren Bereich erhalten. Dabei wurde die Argininseitenkette eines cyclischen Pentapeptids von Fujii et al. am benachbarten N-Atom angebracht, wodurch dessen Konformationsfreiheit eingeschränkt wurde. Seine Fähigkeit, HIV-1-Infektionen zu unterdrücken, wurde demonstriert.

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