A Metal-Based Inhibitor of Tumor Necrosis Factor-α


  • This work is supported by Hong Kong Baptist University (FRG2/10-11/008 and FRG2/11-12/009), Environment and Conservation Fund (ECF Project 3/2010), Centre for Cancer and Inflammation Research, School of Chinese Medicine (CCIR-SCM, HKBU), the Research Fund for the Control of Infectious Diseases (RFCID/11101212), the Research Grants Council (HKBU/201811), and the University of Macau (Start-up Research Grant to C.-H. Leung), MYRG091(Y1-L2)-ICMS12-LCH and MYRG121(Y1-L2)-ICMS12-LCH). We especially thank Prof. Eric Meggers and his colleagues for providing Δ-1 and Λ-1 for us to perform the biological assays.


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Steckt in der Tasche: Ein cyclometallierter Iridium(III)-Bichinolin-Komplex lagert sich an die Protein-Protein-Grenzfläche des Trimers von Tumornekrosefaktor α (TNF-α) an (siehe Bild; C gelb, N blau, Ir dunkelgrün), wie in Molekülmodellierungsstudien bestätigt wurde. Beide Enantiomere des Iridiumkomplexes sind in vitro ähnlich wirksam wie der stärkste niedermolekulare TNF-α-Inhibitor.