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Metall-Bis(2-picolyl)amin-Komplexe als Zustand-1(T)-Inhibitoren für aktiviertes Ras-Protein

Authors


  • Diese Arbeit wurde von der DFG, dem FCI und der Volkswagenstiftung finanziell unterstützt. Ein besonderer Dank gilt Dr. Georg Discherl und Dr. Florian Schmidt für die Herstellung der M2+-BPA-Komplexe.

Abstract

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Allosterische Stabilisierung: Metall(II)-Cyclene sind Inhibitoren für die Ras- Effektor-Wechselwirkung, da sie einen schwach Effektor-bindenden Konformationszustand (Zustand 1(T) in Ras) stabilisieren, und binden direkt im aktiven Zentrum. Der neue Zustand-1(T)-Inhibitor Zn2+-BPA (BPA=Bis(2-picolyl)amin) bindet außerhalb der Nukleotid-Bindetasche, stabilisiert aber trotzdem den Zustand 1(T) und kann so die Ras-Raf-Wechselwirkung unterbinden.

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