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Entwicklung eines Peptids zur selektiven Aktivierung von Proteinphosphatase-1 in lebenden Zellen†

  1. Dr. Jayanta Chatterjee1,
  2. Prof. Monique Beullens2,
  3. Dr. Rasa Sukackaite3,
  4. Junbin Qian2,
  5. Dr. Bart Lesage2,
  6. Dr. Darren J. Hart3,
  7. Prof. Mathieu Bollen2,‡,*,
  8. Dr. Maja Köhn1,‡,*

Article first published online: 7 SEP 2012

DOI: 10.1002/ange.201204308

Issue

Angewandte Chemie

Angewandte Chemie

Volume 124, Issue 40, pages 10200–10206, October 1, 2012

Additional Information

How to Cite

Chatterjee, J., Beullens, M., Sukackaite, R., Qian, J., Lesage, B., Hart, D. J., Bollen, M. and Köhn, M. (2012), Entwicklung eines Peptids zur selektiven Aktivierung von Proteinphosphatase-1 in lebenden Zellen . Angew. Chem., 124: 10200–10206. doi: 10.1002/ange.201204308

Author Information

  1. 1

    Genome Biology Unit, EMBL, Meyerhofstraße 1, 69117 Heidelberg (Deutschland)

  2. 2

    Laboratory of Biosignaling & Therapeutics, Katholieke Universiteit Leuven, Leuven (Belgien)

  3. 3

    EMBL Grenoble Outstation und Unit of Virus Host-Cell Interactions, UMI3265 UFJ-EMBL-CNRS, Grenoble (Frankreich)

  1. ‡

    Die Autoren haben zu gleichen Teilen zu dieser Arbeit beigetragen.

*Laboratory of Biosignaling & Therapeutics, Katholieke Universiteit Leuven, Leuven (Belgien)

  1. †

    J.C. dankt der Alexander von Humboldt-Stiftung und dem EMBO für Postdoc-Stipendien. R.S. wurde durch das EMBL-EIPOD-Programm unterstützt. M.K. dankt der Deutschen Forschungsgemeinschaft für Unterstützung durch das Emmy-Noether-Programm. M.Bo. und M.Be. werden von der Flemish Concerted Research Action (GOA10/16), der National Science Foundation-Flanders (grant G.0478.08), dem Prime Minister’s Office (IAP-P6/28P) und dem Cell Imaging Core der KU Leuven unterstützt. A. Hoogmartens, T. Jaspers, N. Sente, G. Van der Hoeven und A. McCarthy gaben technische Hilfe. Kristallstrukturdaten wurden am SOLEIL-Synchrotron gemessen. M.K. dankt C. Meyer für die kritische Durchsicht des deutschen Manuskripts.

  2. ‡

    Die Autoren haben zu gleichen Teilen zu dieser Arbeit beigetragen.

Publication History

  1. Issue published online: 26 SEP 2012
  2. Article first published online: 7 SEP 2012
  3. Manuscript Received: 3 JUN 2012

Funded by

  • Funded Access
  • Deutschen Forschungsgemeinschaft
  • Flemish Concerted Research Action. Grant Number: GOA10/16
  • National Science Foundation-Flanders. Grant Number: G.0478.08
  • Prime Minister’s Office. Grant Number: IAP-P6/28P

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Keywords:

  • Enzymaktivierung;
  • Proteinphosphatase-1;
  • Protein-Protein-Interaktionen;
  • Wirkstoffentwicklung;
  • Zellpenetrierende Peptide
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Das erste zellpenetrierende Peptid, das die Proteinphosphatase-1 (PP1) in lebenden Zellen aktiviert, wurde entwickelt. Aktivierte PP1 dephosphoryliert ihre Substrate schnell und wirkt so der Aktivität der entsprechenden Kinasen entgegen. Die Aktivierung von PP1 bietet somit eine neue Strategie zur Inhibierung der Ser/Thr-Kinase-Aktivität bei pathologisch erhöhter Signaltransduktion.

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