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Entwicklung eines Peptids zur selektiven Aktivierung von Proteinphosphatase-1 in lebenden Zellen

Authors


  • J.C. dankt der Alexander von Humboldt-Stiftung und dem EMBO für Postdoc-Stipendien. R.S. wurde durch das EMBL-EIPOD-Programm unterstützt. M.K. dankt der Deutschen Forschungsgemeinschaft für Unterstützung durch das Emmy-Noether-Programm. M.Bo. und M.Be. werden von der Flemish Concerted Research Action (GOA10/16), der National Science Foundation-Flanders (grant G.0478.08), dem Prime Minister’s Office (IAP-P6/28P) und dem Cell Imaging Core der KU Leuven unterstützt. A. Hoogmartens, T. Jaspers, N. Sente, G. Van der Hoeven und A. McCarthy gaben technische Hilfe. Kristallstrukturdaten wurden am SOLEIL-Synchrotron gemessen. M.K. dankt C. Meyer für die kritische Durchsicht des deutschen Manuskripts.

Abstract

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Das erste zellpenetrierende Peptid, das die Proteinphosphatase-1 (PP1) in lebenden Zellen aktiviert, wurde entwickelt. Aktivierte PP1 dephosphoryliert ihre Substrate schnell und wirkt so der Aktivität der entsprechenden Kinasen entgegen. Die Aktivierung von PP1 bietet somit eine neue Strategie zur Inhibierung der Ser/Thr-Kinase-Aktivität bei pathologisch erhöhter Signaltransduktion.

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