Get access
Advertisement

A Natural Product Inspired Tetrahydropyran Collection Yields Mitosis Modulators that Synergistically Target CSE1L and Tubulin

Authors

  • Dr. Tobias Voigt,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    2. Technische Universität Dortmund, Fakultät Chemie, Lehrbereich Chem. Biologie, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
    • These authors contributed equally to this work.

  • Dr. Claas Gerding-Reimers,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    2. Technische Universität Dortmund, Fakultät Chemie, Lehrbereich Chem. Biologie, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
    • These authors contributed equally to this work.

  • M. Sc. Tuyen Thi Ngoc Tran,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    2. Technische Universität Dortmund, Fakultät Chemie, Lehrbereich Chem. Biologie, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
    • These authors contributed equally to this work.

  • M. Sc. Sabrina Bergmann,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Dr. Hugo Lachance,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    2. Technische Universität Dortmund, Fakultät Chemie, Lehrbereich Chem. Biologie, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Beate Schölermann,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Dipl.-Ing. Andreas Brockmeyer,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Dr. Petra Janning,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Dr. Slava Ziegler,

    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    Search for more papers by this author
  • Prof. Dr. Herbert Waldmann

    Corresponding author
    1. Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)
    2. Technische Universität Dortmund, Fakultät Chemie, Lehrbereich Chem. Biologie, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund (Germany)
    • Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie, Abt. Chemische Biologie, Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund (Germany)

    Search for more papers by this author

  • Generous financial support by the MPG and the Fonds der Chemischen Industrie is gratefully acknowledged. We would like to thank Aymelt Itzen for helpful discussions on affinity measurements and the Dortmund Protein Facility (DPF) for cloning pOPIN-His/EGFP-CSE1L. This research was funded by the European Research Council under the European Union’s Seventh Framework Programme (FP7/2007-2013)/ERC Grant agreement no. 268309 and the Max Planck Gesellschaft.

Abstract

original image

Eine Prins-Cyclisierung eines polymergebundenen Aldehyds mit einem Homoallylalkohol ist der Schlüsselschritt einer Synthese von Tetrahydropyran-Derivaten. Ein phänotypisches Screening identifizierte Mitose-Inhibitoren (zu erkennen an der Anreicherung runder Zellen mit verdichteter DNA und Membranbläschen; siehe Bild). Diese erhalten den Namen Tubulexine, da sie an das CSE1L-Protein und die Bindungsstelle der Vinca-Alkaloide im Tubulin binden.

Get access to the full text of this article

Ancillary