Direct Copper-Catalyzed α-Arylation of Benzyl Phenyl Ketones with Aryl Iodides: Route towards Tamoxifen

Authors

  • Dr. Grégory Danoun,

    1. Institut Charles Gerhardt Montpellier, ENSCM, 8 rue de l'Ecole Normale, 34296 Montpellier Cedex 5 (France)
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  • Dr. Anis Tlili,

    1. Institut Charles Gerhardt Montpellier, ENSCM, 8 rue de l'Ecole Normale, 34296 Montpellier Cedex 5 (France)
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  • Dr. Florian Monnier,

    1. Institut Charles Gerhardt Montpellier, ENSCM, 8 rue de l'Ecole Normale, 34296 Montpellier Cedex 5 (France)
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  • Dr. Marc Taillefer

    Corresponding author
    1. Institut Charles Gerhardt Montpellier, ENSCM, 8 rue de l'Ecole Normale, 34296 Montpellier Cedex 5 (France)
    • Institut Charles Gerhardt Montpellier, ENSCM, 8 rue de l'Ecole Normale, 34296 Montpellier Cedex 5 (France)
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  • The CNRS, ENSCM, and ANR (grant ANR-07-CP2D-08, H2OFERCAT) are thanked for financial support.

Abstract

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Ohne Aktivierung: Die erste effiziente direkte α-Arylierung einer nichtaktivierten oder ungeschützten Familie enolisierbarer Ketone mit einfachen Aryliodiden beruht auf einem Kupferkatalysator. Die Methode ermöglicht eine leichte und kurze Synthese von Tamoxifen, dem am häufigsten zur Behandlung von Brustkrebs verabreichten Wirkstoff. R, R′, R′′ = elektronenschiebende oder -ziehende Gruppen.

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