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Self-Liganded Suzuki–Miyaura Coupling for Site-Selective Protein PEGylation

Authors


  • We thank the Swiss National Science Foundation (A.D.), UCB-Celltech (C.D.S.), EPSRC (Z.G., Y.A.L.), and CRUK (Z.G.) for funding, and Profs V. Gouverneur and C. J. Schofield for helpful discussions. B.G.D. is a Royal Society Wolfson Merit Award recipient.

Abstract

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Protein mit PEG-Schweif: Polyethylenglycol(PEG)-Boronsäuren können in Gegenwart einfacher Pd-Verbindungen direkte und effektive Suzuki-Kupplungen mit Ausbeuten von 70–98 % eingehen. Durch Kombination mit nichtnatürlichen Aminosäuren gelingt die effiziente ortsselektive PEGylierung von Proteinen an vorgegebenen Stellen unter biologisch verträglichen Bedingungen und ohne Zusatz exogener Liganden.

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