Catalytic Asymmetric Synthesis of Mixed 3,3′-Bisindoles and Their Evaluation as Wnt Signaling Inhibitors


  • We thank Prof. Jeremy Nathans (Johns Hopkins Medical School) for kindly offering the STF/293 cells and Prof. Randall T. Moon (University of Washington) for the Super TOP-Flash and Super FOP-Flash reporter plasmids. This work was supported by a Grant-in-Aid for Scientific Research from the Ministry of Education, Culture, Sports, Science and Technology (Japan), Daiichi-Sankyo Foundation of Life Science, and a Workshop on Chirality in Chiba University (WCCU).


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Indol an Indol: Die erste effiziente katalytische asymmetrische Kupplung von Indolen mit Isatin-Nitroalkenen gelang durch Einsatz eines Komplexes aus dem chiralen Imidazolin-Aminophenol-Ligand 1 (siehe Schema) und Cu(OTf)2. Die biologische Aktivität der so erhaltenen chiralen 3,3′-Bisindole wurde in einem Inhibitionsassay des Wnt-Signalwegs bestätigt.