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Regioselektive Metallierungen von Pyrimidinen und Pyrazinen mit frustrierten Lewis-Paaren aus BF3⋅OEt2 und sterisch gehinderten Mg- und Zn-Amidbasen

Authors


  • Wir danken dem Fonds der Chemischen Industrie, dem SFB 749 und der Alexander von Humboldt-Stiftung für finanzielle Unterstützung. Wir danken außerdem der BASF SE (Ludwigshafen), W. C. Heraeus GmbH (Hanau) und Rockwood Lithium GmbH (Frankfurt) für großzügige Chemikalienspenden.

Abstract

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Keine Frustration: Die Verwendung der frustrierten Lewis-Paare TMP-Metall und BF3⋅OEt2 ermöglicht die regioselektive Metallierung von pharmazeutisch relevanten Diazinen wie Pyrimidinen, Purinen und Pyrazinen. Diese Metallierungen sind oft komplementär zu vorherigen Deprotonierungen in Abwesenheit von BF3⋅OEt2. Besonderen präparativen Nutzen beweist eine neue regioselektive Vollfunktionalisierung des Pyrazingerüsts mit einem sperrigen (TMS)2CH-Substituenten.

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