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Optische Kontrolle von TRPV1-Kanälen

Authors

  • M. Sc. Marco Stein,

    1. Department für Chemie, Ludwig-Maximilians-Universität (LMU), München und Center of Integrated Protein Science, Butenandtstraße 5–13, 81377 München (Deutschland)
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  • Dr. Andreas Breit,

    1. Walther-Straub-Institut für Pharmakologie und Toxikologie, LMU München, Goethestraße 33, 80336 München (Deutschland)
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  • Dr. Timm Fehrentz,

    1. Department für Chemie, Ludwig-Maximilians-Universität (LMU), München und Center of Integrated Protein Science, Butenandtstraße 5–13, 81377 München (Deutschland)
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  • Prof. Thomas Gudermann,

    1. Walther-Straub-Institut für Pharmakologie und Toxikologie, LMU München, Goethestraße 33, 80336 München (Deutschland)
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  • Prof. Dirk Trauner

    Corresponding author
    1. Department für Chemie, Ludwig-Maximilians-Universität (LMU), München und Center of Integrated Protein Science, Butenandtstraße 5–13, 81377 München (Deutschland)
    • Department für Chemie, Ludwig-Maximilians-Universität (LMU), München und Center of Integrated Protein Science, Butenandtstraße 5–13, 81377 München (Deutschland)
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  • Wir danken Dr. Peter Mayer (LMU München) für die Bestimmung der Röntgenstruktur und Dr. Martin Sumser (LMU München) für viele hilfreiche Diskussionen. M.S. dankt dem Fonds der Chemischen Industrie für ein Promotionsstipendium. Diese Arbeit wurde unterstützt durch die European Science Foundation (ERC grant No 268795 an D.T.).

Abstract

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Licht als Schmerztherapie: TRPV1-Kanäle sind hitzeempfindlich und werden darüber hinaus von Capsaicin aktiviert, dem scharfen Wirkstoff der Chilischoten. Die hier vorgestellten Azobenzol-Photoschalter ermöglichen die optische Kontrolle von TRPV1, und eine der Verbindungen antagonisiert Capsaicin in lichtabhängiger Weise. Dies zeigt, dass ein photoschaltbarer Antagonist in Verbindung mit einem Agonisten zur Regulierung der Aktivität von Ionenkanälen verwendet werden kann.

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