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Concise Synthesis and Antimalarial Activity of All Four Mefloquine Stereoisomers Using a Highly Enantioselective Catalytic Borylative Alkene Isomerization


  • This research was generously funded by the Natural Sciences and Engineering Research Council (NSERC) of Canada, and the University of Alberta. The authors thank Stéphanie Lessard for advice and discussions. We also thank the Medicines for Malaria Venture (Dr. Xavier Ding) for their support in providing and coordinating the biological tests.


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Plus und Minus von Mefloquin: Die Optimierung einer hoch enantioselektiven Methode mit katalytischer borylierender Isomerisierung und Aldehyd-Allylborierung für die stereoselektive Synthese von Mefloquin macht alle vier Stereoisomere des Antimalariawirkstoffs (siehe Schema) und seiner Analoga zugänglich. Die absolute Konfiguration dieser Verbindungen wurde erstmals über eine chemische Synthese bestimmt.